化合物 Olorofim

Olorofim
1928707-56-5
C28H27FN6O2
498.55
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中文名称: 化合物 Olorofim
英文名称: Olorofim
产品分类: 小分子化合物(化合物库)
CAS号: 1928707-56-5
分子式: C28H27FN6O2
分子量: 498.55
*产品基础信息:
【产品中文名称】化合物 Olorofim;
【产品英文名称】Olorofim;
【纯度指标】99.83%;
【品牌】TargetMol;
【CAS号】1928707-56-5;
【浓度】;


Product Introduction

Bioactivity

名称Olorofim
描述Olorofim(F-901318)is a novel selective antifungal compound targeting pyrimidine biosynthesis in mycobacteria, with inhibitory effect on Aspergillus fumigatus DHODH (IC50: 44 nM), but little inhibitory effect on human DHODH (>100 uM).Olorofim has good efficacy against a variety of pathogenic filamentous and dimorphic fungi, such as Penicillium spp, P. dermatitidis spp and Fusarium spp.
体外活性方法:10 个4将孢子悬浮在80μlRPMI 1640培养基中,缓冲至pH 7.0(用MOPS)并接种到96孔微量滴定板上。然后向每个孔中加入20μ Olorofim(F-901318) 0.0001-1 μg/ml,并将板在28°C下孵育。 孵育 96 小时后微量滴定法评估 MIC。 结果:皮肤癣菌对Olorofim具有高体外敏感性 (MIC = 0.015–0.06 mg/L)。[1] 方法: 使用Olorofim测定了 246 种唑类敏感烟曲霉分离株、5 种具有 TR34/L98H 介导抗性的烟曲霉分离株、19 种根霉属分离株、21 种镰孢菌种分离株以及其他 6 种霉菌各一种分离株的体外抗真菌活性。 结果:针对唑敏感烟曲霉分离株,Olorofim 显示出一致的抗真菌活性 (MIC50 = 0.008 μg/mL);所有烟曲霉分离株均落在 MIC50 (0.008 μg/mL) 的一到二倍稀释范围内; 具有 Cyp51A 相关点突变的 5 株唑类抗性烟曲霉分离株的 MIC 值为 0.008 μg/mL。[3]
体内活性方法:建立皮肤癣菌病豚鼠模型,从感染后第八天开始,每天局部施用Olorofim(F-901318)(PEG300 中的 0.1mg/ml),剂量为 10μg/病变部位,局部治疗7天。 结果:皮肤病变得到解决,出现正常的毛发生长模式。[1] 方法:腹腔内施用olorofim(每8小时15mg / kg,持续9天)治疗由Scedosporium apiospermum,Pseudallescheria boydii(Scedosporium boydii)和Lomentospora prolificans感染的环磷酰胺免疫抑制CD-1小鼠。olorofim治疗的疗效通过感染后 10 天的存活率、感染后 3 天的血清 (1-3)-β-d-glucan (BG) 水平、组织病理学和肾脏真菌负荷来评估。 结果:在olorofim治疗的小鼠中,血清BG水平显着抑制,在靶器官中检测到的真菌DNA显着低于对照组,在小鼠肾脏的组织病理学观察结果中,没有或只有少数带有菌丝元件的病变。[2]
存储条件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度DMSO : 150 mg/mL (300.87 mM), Sonication is recommended.
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (20.06 mM), Suspension.
10% DMSO+90% Saline : < 10 mg/mL (20.06 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown.
关键字Fungal | F 901318 | DHODH
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